性质
从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。熔点250~257℃(分解)。易溶于冰乙酸,较易溶于氯仿,难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。
制法
以2,3,4-三氟硝基苯为原料,经选择性碱水解、醚化、还原、缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入V一甲基哌嗪而得产品。或者以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,经水解、脱羧生成2,3,4,5一四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5一四氟苯甲酰乙酸乙酯。和原甲酸三乙酯、再和2一氨基丙醇反应,Zui后和哌嗪反应生成氧氟沙星。也可以将上述得到的2,3,4,5一四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,水解得氧氟沙星。
用途
日本第一制药公司和群马大学共同研制,日本秋田工厂生产,1985年4月上市。第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。