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| 描述 | Norethindroneacetate是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症，由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体 研究领域 >> 心血管疾病 研究领域 >> 内分泌 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | Progesterone Receptor[1] |
| 体内研究 | 醋酸炔诺酮可以是一种具有成本效益的替代方案，在治疗症状性子宫内膜异位症时具有相对轻微的副作用。用醋酸炔诺酮治疗的受试者获得痛经和非循环盆腔疼痛缓解[1]。单独使用醋酸炔诺酮是治疗子宫内膜异位症各阶段疼痛和出血的良好耐受性有效选择。无论先前的激素治疗方案如何，醋酸炔诺酮后出血评分均有所改善，并且所有患者的醋酸炔诺酮疼痛评分均有所改善，除了之前处方的GnRH激动剂加上加回[2]。醋酸炔诺酮在实验动物中显示出低的急性毒性，并且与人类中观察到的毒性缺乏一致。在几次人体剂量下单独向啮齿动物施用醋酸炔诺酮不会导致治疗相关的死亡率，血液学变化，行为改变或器官病变[3]。醋酸炔诺酮给药导致饲喂高碳水化合物饮食的大鼠的密度<1.006的血浆脂蛋白的甘油三酯，胆固醇和磷脂的浓度显着且成比例地降低。醋酸炔诺酮（0.1mM）也显着抑制棕榈酸和甘油掺入来自喂养大鼠的分离肝细胞的甘油三酯中[4]。 |
| 动物实验 | 大鼠：将雌性Sprague-Dawley大鼠（200-210g）（其中6只作为对照）分别笼养在上午9:00至晚上9:00照射的动物室中。喂食接受醋酸炔诺酮的7只大鼠中的每只大鼠35只。μg/天，持续2周。水和含有高碳水化合物的大鼠食物可随意获取[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Muneyyirci-DelaleO, et al. Effect of norethindrone acetate in the treatment ofsymptomatic endometriosis. Int J Fertil Womens Med. 1998Jan-Feb;43(1):24-7. [2]. KaserDJ, et al. Use of norethindrone acetate alone for postoperativesuppression of endometriosis symptoms. J Pediatr Adolesc Gynecol.2012 Apr;25(2):105-8. [3]. MaierWE, et al. Pharmacology and toxicology of ethinyl estradiol andnorethindrone acetate in experimental animals. Regul ToxicolPharmacol. 2001 Aug;34(1):53-61. [4]. ChengDC, et al. Norethindrone acetate inhibition of triglyceridesynthesis and release by rat hepatocytes. Atherosclerosis. 1983Jan;46(1):41-8. |
